CITALOPRAM: ĐẶC TÍNH, TÁC DỤNG PHỤ VÀ CHỈ ĐỊNH - ARTE - 2025

Các citalopram là một loại thuốc chống trầm cảm được biết đến là một phần của các loại thuốc ức chế chọn lọc serotonin ức chế tái hấp thu (SSRIs). Nó là một trong những chất được sử dụng nhiều nhất để điều trị các vấn đề liên quan đến tâm trạng và trầm cảm.

Citalopram được bán trên thị trường dưới các tên thương hiệu như Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus hoặc Cipramil. Theo cách này, tất cả các loại thuốc này đề cập đến cùng một hoạt chất, citalopram.

Citalopram là một loại thuốc được chỉ định để điều trị trầm cảm và ngăn ngừa tái phát, điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi và điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế.

Ngày nay loại thuốc này đã có đủ bằng chứng để được xếp vào loại thuốc chống trầm cảm được dung nạp tốt và hiệu quả. Vì lý do này, nó là một trong những loại thuốc được sử dụng rộng rãi nhất để điều trị trầm cảm.

Bài báo này xem xét các đặc điểm của citalopram. Các đặc tính dược động học và phương thức hoạt động của nó đã được giải thích, và các phản ứng phụ có thể xảy ra, các biện pháp phòng ngừa và chỉ định cho thuốc này đã được công nhận.

Đặc điểm và cơ chế hoạt động

Citalopram là một loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI).

Do đó, nó bao gồm một loại thuốc hướng thần hoạt động trực tiếp trên các thụ thể đối với chất dẫn truyền thần kinh serotonin.

Serotonin là một chất rất quan trọng trong não thực hiện một số lượng lớn các chức năng. Trong số này, nổi bật là quy định tâm trạng của người đó.

Do đó, lượng serotonin trong não càng lớn thì tâm trạng của con người càng cao. Thay vào đó, mức độ thấp của chất này trong não thường liên quan đến các giai đoạn trầm cảm và tâm trạng chán nản.

Theo nghĩa này, citalopram là một loại thuốc tác động trực tiếp lên não, ức chế sự tái hấp thu serotonin. Bằng cách ức chế sự tái hấp thu của nó, lượng chất này được tăng lên trong não và tâm trạng được tăng lên.

Các công dụng đã được khoa học phê duyệt của citalopram là: các triệu chứng trầm cảm, lo âu xã hội, rối loạn hoảng sợ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, bệnh Huntington và rối loạn chuyển hóa kinh nguyệt.

Tuy nhiên, trên thực tế, citalopram thường được sử dụng để can thiệp: các vấn đề lo lắng, chứng đau cơ, rối loạn tăng động giảm chú ý, rối loạn ăn uống, nghiện rượu và các loại ám ảnh xã hội khác nhau.

Chỉ định và liều lượng

Điều trị bằng citalopram phải được chỉ định bởi chuyên gia y tế, người phải xác định sự phù hợp của thuốc và liều lượng sử dụng.

Vì lý do này, trước khi bắt đầu điều trị bằng citalopram, phải tuân thủ chính xác các hướng dẫn sử dụng thuốc do bác sĩ đã nhận nó.

Mặt khác, chuyên gia y tế cũng phải là người xác định thời gian điều trị bằng citalopram và thời gian giảm dần thuốc. Điều quan trọng là không được ngừng điều trị đột ngột hoặc dùng liều lượng khác với chỉ định.

Mặc dù liều lượng và thời gian điều trị là những quy trình mà bác sĩ phải thực hiện, citalopram đưa ra một loạt các chỉ định cơ bản có thể làm tài liệu tham khảo cho người dùng nhưng không phải là hướng dẫn tiếp theo. Đó là:

1- Trầm cảm

Trầm cảm là rối loạn tâm thần chính mà việc sử dụng citalopram được chỉ định. Liều thông thường để điều trị trầm cảm ở người lớn là 20 miligam mỗi ngày.

Nếu thấy cần thiết, bác sĩ có thể quyết định tăng dần liều lượng đã nói, lên đến tối đa 40 miligam mỗi ngày.

2- Rối loạn hoảng sợ

Rối loạn hoảng sợ là một rối loạn khác mà việc sử dụng citalopram được chỉ định. Trong trường hợp này, liều dùng chung thấp hơn, ước tính lượng ban đầu là 10 miligam mỗi ngày.

Sau một tuần điều trị, chuyên gia y tế có thể tăng liều lên 20-30 miligam mỗi ngày. Chỉ trong những trường hợp cụ thể, việc sử dụng citalopram để điều trị chứng rối loạn hoảng sợ đạt đến liều tối đa 40 miligam mỗi ngày.

3-Rối loạn ám ảnh cưỡng chế

Liều citalopram được chỉ định để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế cũng giống như đối với bệnh trầm cảm. Liều ban đầu thường là 20 miligam một ngày, có thể tăng lên tối đa 40 miligam một ngày.

Các công dụng khác của citalopram

Các công dụng đã được phê duyệt của citalopram là: điều trị các triệu chứng trầm cảm, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn hoảng sợ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, bệnh Huntington và rối loạn tiền kinh nguyệt.

Tuy nhiên, mặc dù không có dữ liệu khoa học về hiệu quả của nó, citalopram cũng được sử dụng để điều trị chứng đau cơ, rối loạn tăng động giảm chú ý, rối loạn chuyển hóa cơ thể, rối loạn ăn uống và nghiện rượu.

Theo nghĩa này, một số bệnh lý nhất định dường như có mối quan hệ đặc biệt với citalopram, một thực tế làm cho tác dụng của thuốc trong điều trị những bệnh này trở thành một lý do để nghiên cứu ngày nay. Những điều quan trọng nhất là:

1- Bệnh Alzheimer

Một nghiên cứu được thực hiện vào năm 2014 cho thấy rằng phần lớn citalopram được sử dụng cho chuột (78%) đã ngăn chặn sự phát triển của mảng amyloid beta, nguyên nhân gây chết tế bào thần kinh điển hình của bệnh Alzheimer.

Nghiên cứu tương tự áp dụng cho 23 người mẫu cho thấy citalopram làm giảm 37% sản xuất protein amyloid beta, đó là lý do tại sao người ta cho rằng loại thuốc này có thể có lợi trong điều trị bệnh Alzheimer.

2- Bệnh thần kinh do tiểu đường

Mặc dù thiếu dữ liệu lâm sàng, citalopram đã được sử dụng rộng rãi và có kết quả hiệu quả để giảm các triệu chứng của bệnh thần kinh tiểu đường và xuất tinh sớm.

3- Phòng ngừa chứng đau nửa đầu

Mặc dù citalopram ít hiệu quả hơn amitriptyline trong việc ngăn ngừa chứng đau nửa đầu, nhưng sự kết hợp của cả hai loại thuốc dường như cho kết quả tốt hơn so với việc sử dụng một loại thuốc duy nhất.

4- Tự kỷ

Một nghiên cứu đối chứng ngẫu nhiên đa trung tâm được thực hiện vào năm 2009 tập trung vào việc xem xét tác dụng của citalopram trong điều trị chứng tự kỷ. Kết quả không tìm thấy lợi ích và cho thấy một số tác dụng phụ, vì vậy việc sử dụng citalopram trong điều trị chứng tự kỷ đang được đặt ra.

Đặc tính dược động học

Citalopram là một loại thuốc được nghiên cứu và kiểm tra kỹ lưỡng. Vì lý do này, ngày nay có dữ liệu chắc chắn về các đặc tính dược động học của nó.

Nghiên cứu về thuốc đã giúp xác định quá trình hấp thu, chuyển hóa và thải trừ của citalopram.

1- Tính chọn lọc

Citalopram được coi là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc nhất hiện nay. Nhiều nghiên cứu trong ống nghiệm đã xác nhận rằng hoạt động của thuốc trong não hoàn toàn tập trung vào việc ức chế tái hấp thu serotonin.

Theo nghĩa này, không giống như các thuốc SSRI khác, citalopram ức chế tối thiểu sự tái hấp thu các chất khác như adrenaline hoặc dopamine.

Cụ thể, dữ liệu cho thấy tỷ lệ ức chế hấp thu serotonin liên tục của nó thấp hơn 3.000 lần so với tỷ lệ hấp thu norepinephrine.

Do đó, citalopram cho thấy hiệu quả cao hơn đáng kể so với các loại thuốc khác như parxotine, sertraline hoặc fluoxetine trong việc ức chế chất này.

Tuy nhiên, mặc dù là loại thuốc chọn lọc nhất, tức là nó hoạt động cụ thể hơn trong các cơ chế não mà nó phải hoạt động, citalopram không phải là thuốc chống trầm cảm mạnh nhất.

Ví dụ, paroxetine, mặc dù hoạt động theo cách ít chọn lọc hơn và do đó, ảnh hưởng đến các cơ chế não khác không liên quan đến trầm cảm, đã được chứng minh là có tác dụng ức chế tái hấp thu serotonin mạnh hơn, vì nó hiệu ứng dữ dội hơn.

2- Hấp thụ

Citalopram là một loại thuốc dễ hấp thu. Sự hấp thu của nó không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn và cho thấy sinh khả dụng qua đường uống khoảng 80%,

Nồng độ cao nhất trong huyết tương của chất này được thấy trong khoảng từ hai đến bốn giờ sau khi dùng.

Citalopram được phân bố rộng rãi trong các mô ngoại vi khác nhau và có độ liên kết với protein huyết tương là 80%. Điều này có nghĩa là nó có xác suất tối thiểu tham gia vào các tương tác thuốc xảy ra thứ phát sau sự dịch chuyển của một loại thuốc liên kết với protein.

Ở các liều phù hợp về mặt lâm sàng, citalopram có dược động học tuyến tính. Nghĩa là, nó thể hiện mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng và nồng độ ổn định của thuốc và các chất chuyển hóa của nó.

Đối với tất cả những điều này, ngày nay citalopram được coi là một trong những loại thuốc chống trầm cảm có khả năng hấp thụ tốt nhất trong cơ thể con người. Quá trình hấp thụ và phân phối không bị thay đổi bởi các biến khác, vì vậy ảnh hưởng của nó thường khá trực tiếp.

3- Trao đổi chất

Khi uống citalopram, các chất thuốc sẽ đi vào máu cho đến khi chúng đến gan, nơi thuốc được chuyển hóa.

Gan chuyển hóa citalopram qua hai bước N-demethyl hóa thành dimethylcitalopram (DCT) qua CYP2C19 và thành didemethylcitalopram (DDCT) qua CYP2D6.

Quá trình oxy hóa xảy ra bởi monoamine oxidase A và B, và aldehyde oxidase, để tạo thành dẫn xuất của axit propionic và oxit-N-citalopram.

Thông qua nồng độ ổn định, lượng chất chuyển hóa so với citalopram thuốc là từ 30 đến 50% đối với DCT và từ 5 đến 10% đối với DDCT.

4- Loại bỏ

Citalopram thể hiện sự đào thải theo hai pha. Giai đoạn phân bố trong cơ thể kéo dài khoảng 10 giờ và thời gian bán thải của thuốc từ 30 đến 35 giờ.

Vì vậy, citalopram là một loại thuốc có tuổi thọ lâu dài trong cơ thể, đó là lý do tại sao nó chỉ có thể được sử dụng một lần một ngày. Có tới 23% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

5- Tác dụng dược động học liên quan đến tuổi

Các nghiên cứu đã xem xét cả liều đơn và nhiều liều citalopram ở những đối tượng trên 65 tuổi chỉ ra rằng nồng độ liều của thuốc tăng 23-30% so với những người trẻ hơn.

Vì lý do này, bệnh nhân cao tuổi nên dùng liều ban đầu thấp hơn citalopram, vì tác dụng của nó đối với cơ thể của họ cao hơn.

6- Rối loạn chức năng gan và tác dụng dược động học

Ở những bệnh nhân suy gan, độ thanh thải của citalopram qua đường uống giảm 37%. Do đó, thuốc có thể gây ra nhiều rủi ro hơn cho đối tượng này, đó là lý do tại sao việc dùng liều thấp và có kiểm soát được khuyến cáo ở những người bị suy gan.

7- Rối loạn chức năng thận và tác dụng dược động học

Ở người suy thận nhẹ hoặc trung bình, độ thanh thải citalopram giảm 17%. Ở những đối tượng này, không cần điều chỉnh liều, nhưng có thể cần giảm lượng thuốc ở những người bị rối loạn chức năng thận mãn tính hoặc nặng.

Phản ứng phụ

Như với tất cả các loại thuốc, việc sử dụng citalopram có thể gây ra nhiều tác dụng phụ khác nhau. Những tác dụng này có xu hướng ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, tuy nhiên, điều cần thiết là phải thông báo cho bác sĩ bất kỳ khi nào bất kỳ tác dụng nào có cường độ mạnh hoặc không biến mất.

Các tác dụng phụ chính mà việc sử dụng citalopram có thể gây ra là:

1. Buồn nôn và ói mửa
2. Tiêu chảy và táo bón
3. Đau dạ dày hoặc ợ chua
4. Giảm cảm giác thèm ăn và giảm cân.
5. Thường xuyên đi tiểu.
6. Cảm giác mệt mỏi quá mức.
7. Điểm yếu chung
8. Rung không kiểm soát được ở một số vùng trên cơ thể.
9. Đau các cơ hoặc khớp.
10. Khô miệng
11. Thay đổi hoặc giảm ham muốn và khả năng tình dục.
12. Kinh nguyệt ra nhiều và nhiều.
13. Đau ngực
14. Hụt hơi.
15. Chóng mặt và choáng váng
16. Tăng nhịp tim.
17. Ảo giác thính giác hoặc thị giác.
18. Sốt cao.
19. Đổ quá nhiều mồ hôi
20. Lú lẫn.
21. Mất ý thức hoặc phối hợp.
22. tê các cơ hoặc co giật.
23. Nổi mề đay, mụn nước hoặc phát ban
24. Khó thở hoặc khó nuốt.
25. Sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, bàn tay hoặc bàn chân.
26. Chảy máu hoặc bầm tím bất thường.
27. Nhức đầu và các vấn đề về tập trung hoặc trí nhớ.

Người giới thiệu

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Hiệu quả của citalopram trong điều trị xuất tinh sớm: một nghiên cứu đối chứng với giả dược. Nội bộ. J. Impot. Giải quyết. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ.

1. Keller MB (tháng 12 năm 2000). “Liệu pháp Citalopram cho bệnh trầm cảm: đánh giá 10 năm kinh nghiệm của Châu Âu và dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng của Hoa Kỳ.” J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Quá liều Citalopram - xem xét các trường hợp được điều trị tại các bệnh viện Thụy Điển". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Dược lý học. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (tháng 1 năm 1996). "Citalopram trong điều trị nghiện rượu: một nghiên cứu mù đôi đối chứng với giả dược". Khoa tâm thần. 29 (1): 27–9.