- Cấu tạo hóa học
- Cơ chế hoạt động (suxamethonium)
- Thụ thể nicotinic
- Nó dùng để làm gì?
- Trường hợp đặc biệt
- Phản ứng phụ
- Người giới thiệu
Các succinylcholine hoặc suxamethonium chloride là một hợp chất hữu cơ, đặc biệt là một amin bậc bốn có hoạt tính dược lý. Nó là chất rắn có công thức phân tử là C 14 H 30 N 2 O 4 +2 . Bởi vì nó có điện tích dương hóa trị hai, nó tạo thành muối hữu cơ với các anion clorua, bromua hoặc iotua.
Succinylcholine là một loại thuốc liên kết với các thụ thể nicotinic acetylcholine trên màng sau synap của điểm nối thần kinh cơ hoặc tấm cuối, gây ra sự khử cực, tắc nghẽn và giãn cơ. Điều này là do sự tương đồng về cấu trúc tuyệt vời giữa nó và acetylcholine.

Cấu tạo hóa học

Hình ảnh trên cùng minh họa cấu trúc của succinylcholine. Các điện tích dương nằm trên hai nguyên tử nitơ và do đó, được bao quanh bởi các ion Cl - thông qua tương tác tĩnh điện.
Cấu trúc của nó rất linh hoạt, do có nhiều khả năng không gian mà các phép quay của tất cả các liên kết đơn giản của nó đều có. Tương tự như vậy, nó trình bày một mặt phẳng đối xứng; phía bên phải của nó là sự phản chiếu của bên trái.
Về mặt cấu trúc, succinylcholine có thể được coi là sự kết hợp của hai phân tử acetylcholine. Điều này có thể được xác minh bằng cách so sánh từng mặt của nó với hợp chất đã nói.
Cơ chế hoạt động (suxamethonium)
Acetylcholine gây ra sự khử cực ở tấm cuối có khả năng di chuyển đến các tế bào cơ lân cận, cho phép sự xâm nhập của Na + và đạt đến ngưỡng điện thế màng.
Điều này dẫn đến việc sản xuất các điện thế hoạt động trong các tế bào cơ xương để bắt đầu sự co lại của chúng.
Sự tương tác của acetylcholine với các thụ thể của nó chỉ tồn tại trong thời gian ngắn vì nó bị thủy phân nhanh chóng bởi enzyme acetylcholinesterase.
Mặt khác, succinylcholine ít nhạy cảm hơn với tác dụng của enzym được chỉ định, đó là lý do tại sao nó vẫn liên kết với thụ thể nicotinic acetylcholine trong một thời gian dài hơn, gây ra sự khử cực kéo dài.
Thực tế này ban đầu tạo ra sự co không đồng bộ của một nhóm sợi cơ xương, được gọi là sự co rút cơ xương. Điều này xảy ra trong thời gian ngắn, chủ yếu được quan sát thấy ở ngực và bụng.
Sau đó, mối nối thần kinh cơ hoặc tấm cuối bị tắc nghẽn, dẫn đến sự bất hoạt của các kênh Na + và cuối cùng là mất khả năng co các tế bào cơ xương.
Thụ thể nicotinic
Thụ thể nicotinic acetylcholine của màng sau synap của điểm nối thần kinh cơ được tạo thành từ 5 tiểu đơn vị: 2α 1 , 1β 1 , 1δ, 1ε.
Succinylcholine chỉ tương tác với thụ thể này và không liên kết với thụ thể acetylcholine trên tế bào hạch (α 3 , β 4 ) và đầu cuối thần kinh trước synap (α 3 , β 2 ).
Các thụ thể acetylcholine ở đầu cuối sau synap của điểm nối thần kinh cơ có chức năng kép, vì chúng đóng vai trò là kênh Na + .
Khi acetylcholine liên kết với các tiểu đơn vị α, sự thay đổi cấu trúc xảy ra gây ra sự mở ra một kênh cho phép Na + xâm nhập và K + đi ra .
Một số tác dụng của succinylcholine được cho là do có thể có tương tác với hệ thần kinh trung ương, được giải thích là do nó không tương tác với các thụ thể acetylcholine có trong hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng tim mạch của succinylcholine không phải do tắc nghẽn hạch. Đây có thể là do sự kích thích liên tiếp của hạch phế vị, biểu hiện bằng nhịp tim chậm, và kích thích hạch giao cảm biểu hiện bằng tăng huyết áp và nhịp tim nhanh.
Tình trạng tê liệt cơ xương bắt đầu từ 30 đến 60 giây sau khi tiêm succinylcholine, đạt hoạt động tối đa sau 1-2 phút kéo dài trong 5 phút.
Nó dùng để làm gì?

- Nó hoạt động như một chất hỗ trợ cho thuốc gây mê trong nhiều hoạt động phẫu thuật. Có lẽ việc sử dụng rộng rãi nhất của succinylcholine là trong đặt nội khí quản, do đó cho phép bệnh nhân được thông khí đầy đủ trong quá trình phẫu thuật.
- Các chất ngăn chặn thần kinh cơ hoạt động như một chất bổ trợ cho việc gây mê phẫu thuật bằng cách làm giãn cơ xương, đặc biệt là thành bụng, tạo điều kiện cho can thiệp phẫu thuật.
- Giãn cơ có giá trị trong các thủ thuật chỉnh hình, nắn chỉnh trật khớp và gãy xương. Ngoài ra, nó đã được sử dụng để tạo điều kiện cho soi thanh quản, nội soi phế quản và nội soi thực quản kết hợp với thuốc gây mê toàn thân.
- Nó đã được sử dụng để giảm bớt các biểu hiện của bệnh nhân tâm thần bị co giật điện, cũng như trong điều trị bệnh nhân co giật dai dẳng liên quan đến phản ứng thuốc độc.
- Trong số các can thiệp phẫu thuật có sử dụng succinylcholine, phẫu thuật tim mở và phẫu thuật nội nhãn là nổi bật, trong đó thuốc được sử dụng 6 phút trước khi rạch mắt.
Trường hợp đặc biệt
- Trong nhóm bệnh nhân có sự đề kháng với tác dụng của succinylcholine là bệnh nhân bị tăng lipid máu, béo phì, tiểu đường, vẩy nến, hen phế quản và nghiện rượu.
- Tương tự như vậy, những bệnh nhân bị nhược cơ, một tình trạng trong đó sự phá hủy các thụ thể acetylcholine sau synap được quan sát thấy ở các điểm nối thần kinh cơ, cần dùng liều succinylcholine cao hơn để tác dụng điều trị được biểu hiện.
Phản ứng phụ
- Các cơn đau sau mổ xuất hiện thường xuyên ở các cơ vùng cổ, vai, hai bên và lưng.
- Nên tránh sử dụng succinylcholine ở những bệnh nhân bị bỏng nặng. Điều này là do thực tế là sự gia tăng sản lượng K + qua kênh Na + và K + , xảy ra trong quá trình liên kết thuốc với các thụ thể acetylcholine, làm tăng nồng độ K + trong huyết tương . Hậu quả là nó có thể dẫn đến ngừng tim.
- Có thể quan sát thấy tụt huyết áp, tăng tiết nước bọt, phát ban trên da, tăng nhãn áp thoáng qua và cũng có thể bị táo bón.
- Các tác dụng phụ, tăng calci huyết, tăng thân nhiệt, ngưng thở và tăng giải phóng histamine cũng nổi bật.
- Tương tự như vậy, nên tránh sử dụng succinylcholine ở những bệnh nhân suy tim sung huyết được điều trị bằng digoxin hoặc một glycoside digitalis khác.
Người giới thiệu
- Wikipedia. (2018). Suxamethonium clorua. Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: en.wikipedia.org
- Pubchem. (2018). Succinylcholine. Được truy cập vào ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
- Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Những hiểu biết mới về cơ chế hoạt động của một loại thuốc cũ. Gây mê hồi sức; 104 (4): 633-634.
- Succinylcholine (suxamethonium). Được lấy vào ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: Librosdeanestesia.com
- Trung tâm Thông tin Khoa học Y tế Quốc gia. (2018). Succinylcholine. Được lấy vào ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: fnmedicamentos.sld.cu
- Ammundsen, HB, Sorensen, MK và Gätke, MR (2015) Kháng Succinylcholine. J. Anaestehesia người Anh. 115 (6, 1): 818-821.
- Goodman, A., Goodman, LS và Gilman, A. (1980) Cơ sở dược lý của phương pháp điều trị. 6 ta Hết hạn. Biên tập. MacMillan Publishing Co. Inc.
- Ganong, WF (2004) Sinh lý y học. Edic thứ 19. Biên tập El Manual Moderno.
- Mark Oniffrey. (Ngày 19 tháng 1 năm 2017). Succinylcholine. Truy cập ngày 29 tháng 4 năm 2018, từ: commons.wikimedia.org
