THUỐC CHỐNG CO THẮT: THUỐC, CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG, CÔNG DỤNG, TÁC DỤNG - THUỐC - 2026

Thuốc chống co thắt là các loại thuốc được sử dụng để làm giảm bớt, ngăn ngừa hoặc giảm co thắt cơ của cơ trơn, đặc biệt là đường tiêu hóa và đường tiết niệu, và do đó làm giảm đau bụng do co thắt.

Thuốc chống co thắt còn được gọi là thuốc co thắt và theo quan điểm dược lý, chúng là thuốc chống co thắt, tức là chúng ngăn chặn tác dụng của hệ phó giao cảm, do đó, chúng ngăn chặn acetylcholine. Loại thuốc trong nhóm này là atropine.

Hình ảnh của Anastasia Gepp tại www.pixabay.com

Chúng là những loại thuốc có khả năng ngăn chặn một số tác dụng muscarinic của acetylcholine trong các đầu cuối phó giao cảm của cơ trơn, các tuyến, tim và / hoặc trong hệ thần kinh trung ương.

Trong nhóm thuốc này có thể kể đến những loại thuốc có nguồn gốc tự nhiên, bán tổng hợp và tổng hợp. Những chất tự nhiên là các ancaloit tự nhiên, trong đó có atropine (DL-hyoscyamine), được chiết xuất từ ​​cây bụi gọi là Atropa Belladonna.

Scopolamine (L-hyoscine) được chiết xuất từ ​​Hyoscyamus niger và Jimson weed được chiết xuất từ ​​Datura stramonium, là nguồn cung cấp L-hyoscyamine.

Chất bán tổng hợp khác với các hợp chất tự nhiên mà từ đó chúng được tổng hợp bằng cách phân phối và loại bỏ cơ thể, cũng như thời gian tác dụng của chúng.

Trong số các thuốc chống co thắt có nguồn gốc tổng hợp là các amin bậc ba, hiện đang bị hạn chế sử dụng trong nhãn khoa như thuốc giãn đồng tử hoặc giãn mạch máu.

Cuối cùng, có các thuốc chống co thắt bậc bốn, một số có tác dụng cụ thể trên một số loại phụ của thụ thể muscarinic.

Các loại thuốc

Dưới đây là danh sách các loại thuốc chống phó giao cảm, trong đó các loại thuốc tự nhiên và một số amin bậc bốn được sử dụng làm thuốc chống co thắt.

- Ancaloit tự nhiên

1. Atropine (DL-hyoscyamine): có dạng viên nén, dung dịch tiêm, thuốc mỡ tra mắt, dung dịch tra mắt, chiết xuất belladonna và cồn thuốc.
2. Scopolamine (L-hyoscine): dạng trình bày của nó ở dạng viên nén, thuốc tiêm và dung dịch nhỏ mắt.

Cấu trúc của atropine (Nguồn: Harbin / Public domain, qua Wikimedia Commons)

- Các amin bậc ba

1. Homatropine hydrobromide (dung dịch nhỏ mắt)
2. Eucatropin (dung dịch nhỏ mắt)
3. Cyclopentolate (dung dịch nhỏ mắt)
4. Tropicamide (dung dịch nhỏ mắt)
5. Dicyclomide (viên nén, viên nang, xi-rô, dung dịch tiêm)
6. Flavoxate (viên nén)
7. Metixen (viên nén)
8. Oxyphencyclimine (viên nén)
9. Piperidolate (viên nén
10. Tifenamil (viên nén)

- Các amin bậc bốn

1. Benzotropin (viên nén)
2. Homatropine methyl bromide (viên nén và thuốc tiên)
3. Metescopolamine (viên nén, xi-rô và dung dịch tiêm)
4. Glycopyrrolate (viên nén và dung dịch tiêm)
5. Oxyphenonium (viên nén)
6. Pentapiperium (viên nén)
7. Pipenzolate (viên nén)
8. Propanthelin (viên nén, viên nén tác dụng kéo dài và dung dịch tiêm)
9. Pirenzepine (viên nén)
10. Mepenzolate (viên nén)
11. Dififmanil (viên nén, viên nén tác dụng kéo dài)
12. Hexocyclic (viên nén, viên nén tác dụng kéo dài)
13. Isopropamide (viên nén)
14. Tridihexetil (viên nén, viên nang có tác dụng kéo dài và dung dịch tiêm)
15. Tiotropium (viên nén)
16. Tolterodine (viên nén)
17. Ipratropium (viên nén)
18. Methylatropin (viên nén)

Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động của thuốc chống co thắt là cạnh tranh với acetylcholine để tạo ra các thụ thể muscarinic. Các thụ thể này nằm chủ yếu trong cơ trơn của đường tiêu hóa và sinh dục, trong các tuyến, trong tim và trong hệ thần kinh trung ương.

Vì tác dụng đối kháng này có tính cạnh tranh, nó có thể bị khắc phục nếu nồng độ acetylcholin trong vùng lân cận của thụ thể đủ cao.

Các ứng dụng

Thuốc chống co thắt được sử dụng để điều trị đau bụng do co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, túi mật và cơ trơn của đường sinh dục.

Thuốc chống co thắt phó giao cảm ức chế tác dụng cholinergic muscarinic của acetylcholine, do đó gây giãn cơ trơn không mạch máu hoặc giảm hoạt động của nó.

Chúng được sử dụng trong một loạt các triệu chứng liên quan đến rối loạn vận động đường tiêu hóa và túi mật. Trong số này chúng ta có thể kể đến chứng co thắt môn vị, khó chịu vùng thượng vị và đau bụng đi kèm tiêu chảy.

Bằng cách thư giãn cơ trơn của thành bàng quang, chúng được sử dụng để giảm đau và mót rặn kèm theo viêm bàng quang.

Mặc dù trên thực nghiệm những loại thuốc này có thể ức chế sự co bóp của niệu quản và đường mật, nhưng cơn đau quặn mật hoặc niệu quản đòi hỏi thuốc giảm đau có chất gây mê và thường không giải quyết được bằng thuốc chống co thắt.

Do tác dụng lên tuyến tiết, chúng được dùng trong bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng kết hợp với các thuốc đặc trị khác.

Thiệt hại tài sản thế chấp

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là giãn đồng tử và mờ mắt, khô miệng, khó nuốt, bí tiểu ở nam giới lớn tuổi, táo bón, chóng mặt và mệt mỏi. Ở hệ tim mạch, nhịp tim nhanh và huyết áp tăng nhẹ có thể xảy ra.

Những tác dụng phụ này là lý do mà việc sử dụng mãn tính các loại thuốc này không được dung nạp tốt.

Trong trường hợp nhiễm độc, các tác động nói trên được trình bày sau đó là các thay đổi hành vi, từ an thần, mê sảng, ảo giác, co giật, hôn mê và ức chế hô hấp (liều lượng lớn), da khô, đỏ và tăng thân nhiệt, đặc biệt là ở trẻ em.

Liều gây chết người của atropine cho người lớn là khoảng 0,5g và scopolamine 0,2-0,3g.

Tương tác

Tương tác dược lý đề cập đến những thay đổi của tác dụng của một loại thuốc về thời gian và mức độ tác dụng của nó, do việc sử dụng đồng thời hoặc trước đó với một loại thuốc khác hoặc chất ăn phải.

Theo nghĩa này, thuốc chống co thắt phó giao cảm hoặc kháng cholinergic có tác dụng phụ với các loại thuốc sau:

- amantadine

- thuốc kháng histamine

- benzodiazepine

- thuốc chống trầm cảm ba vòng

- disopyramide

- chất ức chế monoamine oxidase

- meperidine

- methylphenidate

- procainamide

- thioxanthines

- quinidine

- nitrat và nitrit

- linh trưởng

- orphenadrine

- phenothiazin.

Thuốc chống co thắt hoặc thuốc kháng cholinergic nói chung:

- Tăng tác dụng trầm cảm của rượu đối với hệ thần kinh trung ương

- Tăng tác dụng của atenolol và sinh khả dụng trên đường tiêu hóa của thuốc lợi tiểu, nitrofurantoin và digoxin

- Tăng nhãn áp do glucocorticoid tạo ra

- Chúng ngăn chặn tác dụng của metoclopramide

- Giảm tác dụng của phenothiazin và levodopa

Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu thuốc kháng cholinergic qua đường uống. Guanethidine, histamine và Reserpine ngăn chặn sự ức chế mà thuốc kháng cholinergic tạo ra trên các chất bài tiết đường tiêu hóa.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc đối phó là bệnh tăng nhãn áp, bí tiểu và dạ dày, hình ảnh ổ bụng phẫu thuật trong quá trình chẩn đoán. Trong trường hợp tăng nhãn áp, khi đồng tử cần được giãn ra cho một số quá trình nhãn khoa, thuốc cường giao cảm được sử dụng.

Các chống chỉ định khác bao gồm quá mẫn với thuốc hoặc các tá dược của thuốc, nhịp tim nhanh và thiếu máu cục bộ cơ tim.

Người giới thiệu

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Tác dụng chống co thắt của Acorus calamus Linn. qua trung gian phong tỏa kênh canxi. Nghiên cứu Phytotherapy: Một Tạp chí Quốc tế dành cho Đánh giá Dược lý và Độc tính của Các dẫn xuất Sản phẩm Tự nhiên, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman và Gilman, A. (2001). Phương pháp điều trị y học căn bản. Ấn bản thứ mười. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Tác dụng chống co thắt và chống tiêu chảy của tinh dầu Satureja hortensis L. Tạp chí dân tộc học, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Nguyên tắc của Harrison về nội khoa. McGraw-Hill Công ty, Hợp nhất.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Tổng quan về dược lý y tế. Ấn phẩm Y tế Lange.