CEPHALOTHIN: NÓ DÙNG ĐỂ LÀM GÌ, CƠ CHẾ HOẠT ĐỘNG, LIỀU LƯỢNG - THUỐC - 2026

Các cefalotina là một chất kháng khuẩn của cephalosporin, có hiệu lực thi hành là tương tự như của penicillin. Phổ tác dụng chủ yếu là trên vi khuẩn gram dương và một số vi khuẩn gram âm. Đây là cephalosporin đầu tiên được bán trên thị trường vào năm 1964.

Cephalosporin là một nhóm thuốc kháng sinh được phát triển vào giữa thế kỷ trước. Tên của nó bắt nguồn từ tên của một loại nấm -Cephalosporium acremonium-, từ đó thu được một hợp chất có đặc tính diệt khuẩn. Khám phá này xảy ra vào năm 1948, là điểm khởi đầu cho sự phát triển của một loại kháng sinh mới.

Nguồn: pxhere.com

Thuốc kháng sinh cephalosporin phát triển theo thời gian tùy theo sự thay đổi trong phổ tác dụng diệt khuẩn của chúng. Sự thay đổi này đã cho phép phân loại nó trong năm thế hệ, cephalothin thuộc thế hệ đầu tiên.

Hoạt tính diệt khuẩn của kháng sinh, giống như các cephalosporin thế hệ 1 khác, là trên vi trùng gram dương. Tuy nhiên, một số vi khuẩn gram âm cũng nhạy cảm với việc sử dụng nó.

Cephalothin chỉ dùng đường tiêm, cả tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Tuy nhiên, hiếm khi dùng đường tiêm bắp do tác dụng tại chỗ của thuốc, kể cả đau.

Tiêm tĩnh mạch, kháng sinh đạt được mức điều trị nhanh chóng và liên kết với protein cao. Thời gian bán hủy của nó tương đối ngắn, 45 phút đến một giờ. Nó có thể dễ dàng lây lan sang bất kỳ mô nào ngoại trừ hệ thần kinh, vì nó không xuyên qua hàng rào máu não. Chỉ hơn 30% bị bất hoạt ở gan và thải trừ qua nước tiểu.

Cephalothin là một loại thuốc giá cả phải chăng, hiệu quả, an toàn và được dung nạp rất tốt. Hiện thuốc được sử dụng ở nhiều nước để điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm. Tại Hoa Kỳ, FDA đã ngừng sử dụng cephalothin, do sự tồn tại của các cephalosporin hiệu quả hơn.

Nó dùng để làm gì?

Tính hữu ích của cephalothin dựa trên phổ hoạt động diệt khuẩn mà nó sở hữu. Thuật ngữ phổ diệt khuẩn dùng để chỉ mức độ nhạy cảm của các nhóm vi khuẩn khác nhau với một loại kháng sinh. Trong trường hợp cephalosporin thế hệ 1, tác dụng của nó đối với vi khuẩn gram dương và một số gram âm.

Cephalosporin được phát triển để thay thế cho việc sử dụng penicilin, với tác dụng tương tự nhưng phổ tác dụng vượt trội.

Vi khuẩn nhạy cảm

Vi khuẩn gram dương, chẳng hạn như Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis và S. auereus. Nó cũng có tác dụng chống lại vi khuẩn gram âm Klebsiella sp, Proteus mirabilis và Escherichia coli. Nó có thể được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng do Shigella sp. và Salmonella sp.

Tác dụng đối với Haemophilus influenza bị hạn chế và cần kết hợp với một loại kháng sinh khác. Enterococci kháng hầu hết các cephalosporin, kể cả cephalothin.

Sử dụng lâm sàng

Sự nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc kháng sinh cho phép sử dụng nó trong các bệnh nhiễm trùng có vi khuẩn này tham gia. Điều trị cả nhiễm trùng bề ngoài và nhiễm trùng sâu là phổ biến. Ngoài ra, đặc điểm phân bố của cephalothin làm cho nó hữu ích trong các mô mềm, cũng như trong xương và khớp.

Nhiễm trùng nơi cephalothin thường được sử dụng là:

- Viêm chân lông hoặc nhiễm trùng da. Các vi trùng da thông thường có thể gây nhiễm trùng mô mềm trong một số trường hợp nhất định. Các vi trùng liên quan là Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus epidermidis.

- Nhiễm trùng da thứ phát sau bỏng. Bỏng da làm mất hàng rào bảo vệ và các mặt phẳng sâu bị lộ ra ngoài. Một hậu quả của những tổn thương này là sự xâm nhập của vi khuẩn và nhiễm trùng cả lớp hạ bì và mô dưới da, thậm chí cả cơ.

- Viêm tai ngoài và giữa. Một trong những tác nhân gây bệnh viêm tai ngoài là vi khuẩn tụ cầu vàng. Các vi khuẩn như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Nhóm A và Haemophillus influenzae có thể gây ra viêm tai giữa.

- Viêm họng và các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên, đặc biệt là những bệnh do Streptococcus pyogenes gây ra.

- Viêm phổi do vi trùng nhạy cảm, chẳng hạn như Streptococcus pneumoniae.

- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn. Trong trường hợp nhiễm trùng do Streptococcus viridans hoặc Staphylococcus nhạy cảm với methicillin.

- Nhiễm trùng đường tiết niệu, chẳng hạn như nhiễm trùng do Escherichia coli.

- Viêm túi mật cấp tính. Túi mật bị viêm, có hoặc không có sỏi, có thể dẫn đến nhiễm trùng do vi khuẩn.

- Viêm tủy xương.

- Viêm khớp nhiễm trùng.

- Nhiễm trùng huyết.

Ngoài ra, trước khi phẫu thuật, cephalothin được sử dụng như một lựa chọn để ngăn ngừa nhiễm trùng.

Cơ chế hoạt động

Cephalosporin là kháng sinh nhóm β-lactam, có hoạt tính ngăn cản quá trình tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Điều này là do sự ức chế các enzym transpeptidase cần thiết cho việc tổng hợp hàng rào bảo vệ. Hậu quả là vi khuẩn chết.

Thành tế bào vi khuẩn được tạo thành từ các phân tử protein liên kết với một loại carbohydrate, được gọi là peptidoglycans. Các phân tử này tạo ra sự ổn định và khả năng chống lại màng tế bào vi khuẩn, cho phép nó phát triển và tái tạo.

Transpeptidase là các enzym chịu trách nhiệm tổng hợp peptidoglycan. Các enzym này được gọi là protein liên kết với penicilin (PFPs), vì các phân tử kháng sinh β-lactam có thể được gắn vào cấu trúc của chúng.

Tác dụng của thuốc kháng sinh như cephalothin đòi hỏi phải liên kết với PFPs để ngăn cản chúng thực hiện chức năng tổng hợp. Do đó, các peptidoglycan sẽ không thể liên kết với thành tế bào vi khuẩn do ức chế các transpeptidase.

Mất cấu hình, tăng tính thấm và tổn thương thành tế bào cuối cùng dẫn đến cái chết - ly giải - của vi khuẩn.

Liều dùng cho người lớn và trẻ em

Hiệu quả của kháng sinh, đặc biệt là cephalosporin, phụ thuộc vào tính lâu dài của chúng trong huyết tương ở nồng độ thích hợp. Liều được tính toán trên cơ sở trọng lượng và khoảng cách giữa các liều đảm bảo tác dụng kháng khuẩn đối với một loại vi khuẩn cụ thể.

Cephalothin được trình bày dưới dạng ống chứa bột đông khô. Dùng đường tiêm, tốt nhất là tiêm tĩnh mạch, sau khi pha và pha loãng.

Người lớn

Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, liều hàng ngày ở người lớn dao động từ 75 đến 150 mg / kg / ngày. Nói chung, 1 đến 2 gam có thể được tiêm tĩnh mạch cách nhau 4, 6 hoặc 8 giờ, không quá 12 gam mỗi ngày. Chế độ dùng thuốc này đảm bảo rằng liều điều trị được duy trì trong huyết tương để chống lại nhiễm trùng.

Đối với các bệnh nhiễm trùng nặng như viêm tủy xương hoặc nhiễm trùng huyết, cần cân nhắc sử dụng liều tối đa trong khoảng thời gian ngắn.

Ở cấp độ gan, khoảng 35% cephalothin được chuyển thành chất chuyển hóa với hoạt tính giảm. 65 đến 70% kháng sinh được thải trừ qua nước tiểu, điều này có nghĩa là phải điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận. Liều có tính đến tốc độ lọc cầu thận - biểu thị bằng mililit mỗi phút - là:

- Từ 30 đến 50 ml / phút, cứ 6 giờ dùng 1 gam.

- Từ 10 đến 30 ml / phút, 1 gam mỗi 8 giờ.

- Dưới 10 ml / phút, 1 gam mỗi 12 giờ hoặc 500 mg mỗi 6 giờ

- Đối với các trường hợp thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc, sẽ giảm liều từ 20 đến 50%.

Nhi khoa

Do hệ thống thận còn non nớt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, nên thận trọng khi sử dụng. Liều cephalothin 50 mg / kg / ngày trong khoảng thời gian không dưới 8 giờ có thể được sử dụng một cách an toàn.

Ở trẻ sơ sinh, trẻ em trước tuổi đi học và đi học, liều hiệu quả dao động từ 80 đến 160 mg / kg / ngày, cách nhau 6 đến 8 giờ.

Phản ứng phụ

Mặc dù là một loại thuốc an toàn và được dung nạp tốt, có thể quan sát thấy một số phản ứng - hiếm - khi sử dụng cephalothin.

Thận

Có ba yếu tố gây ảnh hưởng đến thận do sử dụng cephalothin:

- Sử dụng đồng thời các thuốc độc với thận, chẳng hạn như amikacin.

- Suy thận từ trước, có thể trầm trọng hơn khi sử dụng kháng sinh.

- Phản ứng quá mẫn có thể dẫn đến lắng đọng các phức hợp miễn dịch, gây suy thận.

Với việc sử dụng đúng cách, và trong trường hợp không quá mẫn với thuốc, cephalothin hiếm khi ảnh hưởng đến chức năng thận.

Phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn

Chúng không phổ biến và có thể gặp ở 10-15% bệnh nhân dùng cephalothin. Chúng bao gồm cả phản ứng da và các triệu chứng hô hấp. Các tác dụng toàn thân có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi và sốc.

Quá mẫn được hình thành bởi phản ứng hapten-kháng thể, do tiếp xúc với thuốc trước đó.

Các phản ứng có thể là phát ban da, phát ban cục bộ hoặc toàn thân và ngứa. Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt hơi và tăng phản ứng phế quản là những triệu chứng thường gặp nhất về đường hô hấp. Trong những trường hợp nghiêm trọng, có thể bị phù mạch, phù thanh môn và sốc phản vệ.

Mặc dù hiếm gặp, nhưng quá mẫn cảm có thể gây ra suy thận liên quan đến miễn dịch.

Hệ thống tiêu hóa

Mặc dù là một loại thuốc được dung nạp tốt, có thể quan sát thấy các tác dụng trên đường tiêu hóa, chẳng hạn như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy do thuốc. Viêm đại tràng giả mạc là do sự nhân lên của Clostridium difficile, gây ra bởi sự suy giảm hệ vi khuẩn đường ruột.

Huyết học

Các tác dụng phụ về huyết học là rất hiếm và có thể có thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu hoặc giảm tất cả các tế bào máu - giảm tiểu cầu - cơ chế gây ra bệnh này vẫn chưa rõ ràng.

Gan

Tác dụng của cephalothin ở cấp độ gan là không phổ biến, và bao gồm sự gia tăng nhất thời bilirubin và men gan.

Hệ thần kinh

Cephalothin không vượt qua hàng rào máu não, do đó các triệu chứng thần kinh thực tế không tồn tại. Các triệu chứng như chóng mặt hoặc nhức đầu trong khi điều trị thường không liên quan đến việc sử dụng cephalothin, tuy nhiên có thể quan sát thấy sự nhầm lẫn thoáng qua.

Hiệu ứng cục bộ

Cả tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch đều có thể gây ra các phản ứng viêm tại chỗ. Đường tiêm bắp không được khuyến khích do gây đau và kích ứng tại chỗ sau khi đặt thuốc. Viêm tĩnh mạch là một biến chứng liên quan đến việc sử dụng thuốc tiêm tĩnh mạch.

Chống chỉ định

Trong một số trường hợp, việc sử dụng cephalothin hoặc cephalosporin bị cấm hoặc hạn chế. Chống chỉ định sử dụng thuốc có thể là tuyệt đối hoặc tương đối, tùy thuộc vào nguy cơ tiềm ẩn đối với sức khỏe.

Tuyệt đối

Chống chỉ định tuyệt đối cho việc sử dụng cephalothin được chứng minh là quá mẫn hoặc dị ứng với thành phần của nó. Trong trường hợp sốc phản vệ với penicillin, việc sử dụng bất kỳ cephalosporin nào cũng bị chống chỉ định. Điều này là do sự giống nhau của các thành phần của các phân tử, có thể gây ra phản ứng chéo quá mẫn nghiêm trọng.

Quan hệ

- Quá mẫn với penicilin không dẫn đến phản vệ.

- Thai kỳ. Cephalothin là thuốc nguy cơ loại B, không có tác dụng gây quái thai cho thai nhi ở động vật. Việc sử dụng nó ở phụ nữ mang thai nên được giám sát.

- Suy gan.

- Rối loạn hệ tiêu hóa, đặc biệt là bệnh đại tràng mãn tính.

- Suy thận.

- Biến đổi huyết học.

- Giảm protein máu.

- Sử dụng đồng thời với aminoglycosid, probenecid hoặc thuốc chống đông máu.

Người giới thiệu

1. Các biên tập viên của Drugs.com (2003). Keflin. Thu hồi từ ma túy.com
2. Bardal, SK; Martin DS (trong Dược học Ứng dụng, 2011). Cephalosporin. Được khôi phục từ sicncedirect.com
3. (sf). Keflin. Đã khôi phục từ medicaments.com.mx
4. : Sản phẩm Thuốc được FDA chấp thuận (sf). Cephalotin natri. Đã khôi phục từ accessdata.fda.gov
5. Mansilla, M (sf). Cephalosporin. Đã khôi phục từ infecto.edu.uy
6. Biên tập viên Medscape (2017). Cefazolin. Lấy từ reference.medscape.com
7. Fooks, C (2018). Cephalosporin thế hệ đầu tiên. Thu hồi từ ma túy.com
8. Wikipedia (phiên bản cuối tháng 03/2018). Cephalothin. Được khôi phục từ es.wikipedia.org
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Việc làm, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Protein liên kết penicillin: đóng vai trò quan trọng trong chu trình tế bào vi khuẩn và quá trình kháng thuốc. Được khôi phục từ learning.oup.com
10. (sf) Effets secondaires céphalothine. Đã phục hồi từ vaucluse-ambulances.fr